Thuốc Meloxicam (Mobic, Bixicam): Tác dụng, chống chỉ định

1. Tác dụng thuốc meloxicam

Meloxicam có tác dụng chính là kháng viêm, giảm đau.

Dạng uống và dạng đặt trực tràng: được chỉ định dùng dài ngày trong điều trị bệnh thoái hóa khớp, viêm cột sống dính khớp, các bệnh khớp mạn tính khác và viêm khớp lứa ở tuổi thanh thiếu niên.

Dạng tiêm được sử dụng ngắn ngày để điều trị những đợt đau cấp do bệnh thấp khớp mạn tính.

2. Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 7,5 mg, 15 mg.

Nang: 7,5 mg.

Ống tiêm: 15 mg/1,5 ml.

Viên đặt trực tràng: 7,5 mg.

Hỗn dịch: 7,5 mg/5 ml.

3. Dược lý và cơ chế tác dụng

Meloxicam là dẫn xuất của oxicam có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cũng giống như một số thuốc chống viêm không steroid khác, meloxicam ức chế cyclooxygenase (COX) làm giảm tổng hợp prostaglandin, chất trung gian có vai trò quan trọng trong cơ chế bệnh sinh của quá trình viêm, sốt, đau.

Do meloxicam ức chế COX-2 chỉ gấp 10 lần COX-1 nên được xếp vào loại ức chế ưu tiên trên COX-2, không xếp vào loại ức chế chọn lọc trên COX-2. Mức độ ức chế COX-1 của meloxicam phụ thuộc vào liều dùng và sự khác nhau giữa các cá thể người bệnh.

Liều 7,5 mg/ngày ức chế COX-1 ít hơn liều 15 mg/ngày. Meloxicam liều 7,5 mg/ngày và 15 mg/ngày ức chế COX-1 trên tiểu cầu làm giảm tổng hợp thromboxan A2 nên có tác dụng chống kết tập tiểu cầu. Mặc dù có tác dụng ức chế COX-1 nhưng meloxicam ít có tác dụng phụ trên tiêu hóa hơn so với các thuốc ức chế không chọn lọc COX.

4. Dược động học

Meloxicam hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng đường uống đạt 89% so với tiêm tĩnh mạch, thức ăn rất ít ảnh hưởng đến sự hấp thu. Sự hấp thu dưới dạng viên nén, viên nang và đạn đặt trực tràng tương đương nhau và đạt được nồng độ tối đa trong máu sau 6 giờ.

Trong máu, meloxicam chủ yếu gắn vào albumin với tỉ lệ trên 99%. Thuốc khuếch tán tốt vào dịch khớp, nồng độ trong dịch khớp đạt tương đương 50% nồng độ trong huyết tương, nhưng dạng thuốc tự do của thuốc trong dịch khớp cao gấp 2,5 lần trong huyết tương vì trong dịch khớp có ít protein hơn.

Meloxicam bị chuyển hóa gần như hoàn toàn ở gan với sự xúc tác chủ yếu của CYP2C9 và một phần nhỏ của CYP3A4. Các chất chuyển hóa không còn hoạt tính được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và qua phân. Một lượng nhỏ thuốc chưa chuyển hóa đào thải qua nước tiểu (0,2%) và phân (1,6%).

Nửa đời thải trừ của thuốc trung bình 20 giờ. Ở người giảm nhẹ hoặc vừa chức năng gan, hoặc thận (Clcr > 20 ml/phút) không cần phải điều chỉnh liều meloxicam. Meloxicam có thể tích phân bố khoảng 10 lít và không thẩm tách được.

5. Chỉ định

Dạng uống và đặt trực tràng được chỉ định dùng dài ngày trong bệnh thoái hóa khớp, viêm cột sống dính khớp, các bệnh khớp mạn tính khác và viêm khớp lứa tuổi thanh thiếu niên.

Dạng tiêm được sử dụng ngắn ngày trong những đợt đau cấp do bệnh thấp mạn tính.

6. Không được dùng thuốc meloxicam cho ai?

Mẫn cảm với thuốc, tiền sử dị ứng với aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác (nổi mày đay, triệu chứng hen phế quản, polyp mũi, phù Quincke hoặc phù mạch thần kinh khi dùng)

Loét dạ dày – tá tràng tiến triển.

Chảy máu dạ dày, chảy máu não.

Điều trị đau sau phẫu thuật bắc cầu mạch vành.

Người có tiền sử bệnh về viêm trực tràng, chảy máu trực tràng: không dùng dạng thuốc đặt trực tràng.

Suy gan nặng và suy thận nặng.

Phụ nữ có thai và cho con bú.

7.  Thận trọng

Tiền sử loét dạ dày – tá tràng

Đang sử dụng thuốc chống đông máu, vì thuốc có thể gây loét dạ dày – tá tràng và gây chảy máu. Nếu có biểu hiện bất thường trên da hoặc có dấu hiệu loét, chảy máu đường tiêu hóa, bạn phải báo với bác sĩ để ngưng thuốc ngay. Để ngăn ngừa, nên dùng liều thấp nhất có tác dụng trong thời gian ngắn nhất có thể.

Nếu bạn bị suy tim, xơ gan, bệnh thận nặng, đang dùng thuốc lợi niệu hoặc đang tiến hành các phẫu thuật lớn.

Meloxicam có thể làm trầm trọng bệnh tăng huyết áp 

Meloxicam có thể gây tăng nhẹ men gan. 

Người cao tuổi có chức năng gan, thận và tim kém thì không nên dùng meloxicam.

8. Tác dụng phụ meloxicam

Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hoá, buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón, chướng bụng, tiêu chảy, ợ hơi, viêm thực quản, loét dạ dày – tá tràng, chảy máu đường tiêu hóa tiềm tàng.

Máu: gây thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Da: ngứa, phát ban trên da.

Hô hấp: nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, hội chứng giống cúm, ho, viêm hầu họng.

Khác: đau cơ, đau lưng, đau đầu, tăng huyết áp, đánh trống ngực, đỏ bừng mặt.

Gan: tăng nhẹ men gan, bilirubin.

9. Cách dùng

Thuốc có thể uống, tiêm bắp, đặt trực tràng, 1 lần/ngày.

Để giảm thiểu tác dụng không mong muốn trên tiêu hóa, có thể uống thuốc ngay sau ăn hoặc kết hợp với thuốc kháng axit và bảo vệ niêm mạc dạ dày (ví dụ: omeprazol, isomeprazol, cimetidin…)

Tiêm bắp sâu vào phần tư phía trên của mông. Tránh tiêm vào mạch máu, trước khi bơm thuốc, phải hút xem có máu không, nếu lúc tiêm bị đau nhiều, bạn phải báo bác sĩ ngừng ngay.

10. Liều tham khảo cho người lớn

Tốt nhất là nên tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên khoa.

Thông thường liều khởi đầu là 7,5 mg/ngày. Khuyến cáo duy trì mức liều 7,5 mg/1 lần/ngày nếu phải điều trị lâu dài. Liều không được vượt quá 15 mg/1 lần/ngày.

11. Tương tác với các thuốc nào?

Các thuốc chống viêm không steroid khác (NSAID): naprofen, ibuprofen, aspirin…

Thuốc chống đông máu 

Lithi: thuốc điều trị trầm cảm

Vòng tránh thai: Thuốc làm giảm hiệu quả tránh thai

Methotrexat: Meloxicam làm tăng độc tính của methotrexat

Các thuốc chống tăng huyết áp như: prazosin, alfuzosin, enalapril, captopril

cholestyramin: thuốc làm giảm cholesterol

Kháng sinh cyclosporin

Furosemid và thiazid: thuốc lợi tiểu

*** Xem thêm thuốc Meloxicam: https://thuocdactri247.com/thuoc-meloxicam-mobic-la-gi/

Tổng hợp: Blog Bệnh Học