Topamax là một loại thuốc kê đơn được bán dưới tên chung là topiramate. Nó được kê đơn phổ biến nhất để điều trị co giật và phòng ngừa chứng đau nửa đầu. Nó dường như cũng giúp giảm cân.
Làm thế nào Topamax hoạt động
Cơ chế hoạt động chính xác giải thích cách hoạt động của Topamax vẫn chưa được biết. Nó chặn các kênh natri trong cơ thể mở và đóng lại để đáp ứng với các mức hóa chất tích điện cụ thể. Nó cũng tăng cường hoạt động của một chất truyền tin hóa học, hoặc chất dẫn truyền thần kinh được gọi là GABA. Ngoài ra, nó còn can thiệp vào các thụ thể trên tế bào đối với một chất hóa học gọi là glutamate. Nó cũng ức chế một loại enzyme gọi là anhydrase carbonic.
Xem thêm: Lieu dung va Thong tin thuoc cua Topamax
Tác dụng phụ thường gặp
Có thể xảy ra với việc sử dụng bất kỳ loại thuốc theo toa nào, có nguy cơ tiềm ẩn các tác dụng phụ khi sử dụng Topamax. Mặc dù hầu hết mọi người không gặp phải hầu hết hoặc bất kỳ tác dụng phụ nào trong số này, một số tác dụng phụ có thể xảy ra bao gồm:
- Suy nghĩ chậm lại (dẫn đến biệt danh "Dope-a-max")
- Mệt mỏi hoặc buồn ngủ
- Mất ngủ
- Thay đổi tâm trạng (trầm cảm, căng thẳng hoặc lo lắng)
- Chóng mặt hoặc loạng choạng (mất điều hòa)
- Thay đổi thị lực (bao gồm rung giật nhãn cầu và nhìn đôi)
- Giảm cân, thay đổi khẩu vị hoặc chán ăn (chán ăn)
- Rụng tóc (rụng tóc)
- Buồn nôn, đau bụng, đau dạ dày hoặc tiêu chảy
- Giảm hoặc thay đổi cảm giác hoặc ngứa ran (dị cảm)
- Rung chuyen
- Yếu đuối
- Sốt
- Nhiễm trùng như nhiễm trùng đường tiết niệu (UTI) hoặc viêm xoang
- Nhiễm toan chuyển hóa
Đặc tính dược động học
Các công thức viên nén bao phim và viên nang cứng là tương đương sinh học.
Hồ sơ dược động học của topiramate so với các AED khác cho thấy thời gian bán hủy trong huyết tương dài, dược động học tuyến tính, thanh thải chủ yếu ở thận, không gắn kết với protein đáng kể và thiếu các chất chuyển hóa có hoạt tính liên quan trên lâm sàng.
Topiramate không phải là chất gây cảm ứng mạnh các enzym chuyển hóa thuốc, có thể dùng bất kể bữa ăn và không cần theo dõi thường quy nồng độ topiramate trong huyết tương. Trong các nghiên cứu lâm sàng, không có mối quan hệ nhất quán giữa nồng độ trong huyết tương và hiệu quả hoặc các tác dụng ngoại ý.
Sự hấp thụ
Topiramate được hấp thu nhanh chóng và tốt. Sau khi uống 100 mg topiramate cho người khỏe mạnh, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương (C max ) là 1,5 µg / ml đạt được trong vòng 2 đến 3 giờ (T max ).
Dựa trên sự thu hồi độ phóng xạ từ nước tiểu, mức độ hấp thụ trung bình của liều uống 100 mg 14 C-topiramate là ít nhất 81%. Không có ảnh hưởng đáng kể nào về mặt lâm sàng của thức ăn đối với sinh khả dụng của topiramate.
Xem thêm: Thuốc Topamax 25mg điều trị cơn động kinh
Phân bổ
Nói chung, 13 đến 17% topiramate liên kết với protein huyết tương. Đã quan sát thấy vị trí gắn kết dung lượng thấp đối với topiramate trong / trên hồng cầu, có thể bão hòa trên nồng độ huyết tương 4 µg / ml. Thể tích phân bố thay đổi tỷ lệ nghịch với liều lượng. Thể tích phân bố biểu kiến trung bình là 0,80 đến 0,55 l / kg cho một phạm vi liều duy nhất từ 100 đến 1200 mg. Một tác động của giới tính lên khối lượng phân bố đã được phát hiện, với các giá trị cho nữ giới bằng khoảng 50% giá trị cho nam giới. Điều này được cho là do tỷ lệ phần trăm chất béo cơ thể cao hơn ở bệnh nhân nữ và không có hậu quả lâm sàng.
Chuyển đổi sinh học
Topiramate không được chuyển hóa nhiều (~ 20%) ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Nó được chuyển hóa đến 50% ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với thuốc chống động kinh với các chất gây cảm ứng enzym chuyển hóa thuốc đã biết. Sáu chất chuyển hóa, được hình thành thông qua quá trình hydroxyl hóa, thủy phân và glucuronid hóa, đã được phân lập, đặc trưng và xác định từ huyết tương, nước tiểu và phân của con người. Mỗi chất chuyển hóa chiếm ít hơn 3% tổng hoạt độ phóng xạ được bài tiết sau khi dùng 14 C-topiramate. Hai chất chuyển hóa, giữ lại hầu hết cấu trúc của topiramate, đã được thử nghiệm và phát hiện có ít hoặc không có hoạt tính chống co giật.
Loại bỏ
Ở người, con đường thải trừ chủ yếu của topiramate không thay đổi và các chất chuyển hóa của nó là qua thận (ít nhất 81% liều dùng). Khoảng 66% liều 14 C-topiramate được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu trong vòng 4 ngày. Sau khi dùng liều hai lần một ngày với 50 mg và 100 mg topiramate, độ thanh thải trung bình của thận tương ứng là khoảng 18 ml / phút và 17 ml / phút. Có bằng chứng về sự tái hấp thu topiramate ở ống thận. Điều này được hỗ trợ bởi các nghiên cứu trên chuột khi topiramate được sử dụng đồng thời với probenecid, và sự gia tăng đáng kể trong độ thanh thải của topiramate ở thận đã được quan sát thấy. Nhìn chung, độ thanh thải trong huyết tương khoảng 20 đến 30 ml / phút ở người sau khi uống.
Nguồn tham khảo: https://dieutriung.org/thuoc-topamax/
Không có nhận xét nào:
Đăng nhận xét